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美维诺林,美降脂,乐瓦停。
口服:吸收30%。血药高峰:2~4 h。蛋白结合率:95%。降脂显效时间:2周。停药后作用持续4~6周。代谢:肝。排泄:粪(85%),尿(10%)。t1/2:3h。
本品无活性,在体内转化为活性β-羟基酸,系羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,该酶是胆固醇生物合成的限速酶,故可减少肝脏胆固醇的合成,使血浆胆固醇浓度降低,反馈上调细胞表面LDL受体,加速血浆LDL的分解代谢,此外还可抑制VLDL的合成。因此本药降低LDL-C最强(40 mg/d,降低31%),TC次之,降低TG较弱,而HDL-C略有升高。此外,本药还具有抗炎、保护血管内皮功能等作用。循证医学证据表明,该类药物可明显降低冠心病死亡率和致残率,尤其是总死亡率显著降低,而非心血管病(如癌症、自杀等)死亡率并未增加。
用于:① 杂合子家族性和非家族性高胆固醇血症及混合型高脂血症;② 2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。
口服,初剂量10~20 mg/d,1次/d,晚餐时服。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每天80 mg。
少而轻。多见为胃肠道不适、头痛等暂时性反应。偶见无症状性转氨酶升高、肌酸磷酸激酶(CPK)升高,停药后即恢复正常。罕见的有肌炎、肌痛、横纹肌溶解。横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。
①过敏患者、活动性肝病、胆汁淤积、不明原因的血清转氨酶持续升高患者,妊娠期及哺乳期妇女禁用。②大量饮酒及有肝病史的患者慎用。
①片剂:10 mg;20 mg。②胶囊剂:10 mg;20 mg。
他汀类药物尚有阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等。它们的药理作用、适应证及不良反应相似。药理作用强度有所差异,对脂质和脂蛋白的影响见表1。目前认为,使用他汀类药物应使LDL-C至少降低30%~40%,要达到这种降低幅度所需各种他汀类药物的剂量见表2“备注”。
表1 他汀类药物对高胆固醇血症患者脂质和脂蛋白影响的比较
表2 其他他汀类药物
以上内容摘自张家铨等主编的《常用药物手册》(第4版)
来源:人卫药学
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