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β受体拮抗剂（beta-receptor blocker，β-RB）的发现和应用是现代药学领域中最重要的进展之一，其主要发明者James Black因此获得了1988年诺贝尔生理学或医学奖。
β-RB具有抗高血压，降低心肌氧耗，增加冠状动脉血流，改善心室重塑，改善心功能和提高左室射血分数，抗心律失常，预防再发室颤和心源性猝死，降低血浆肾素和交感神经活性等作用，适用于不同程度的高血压、冠心病、心力衰竭、心律失常、肥厚型心肌病、主动脉夹层、二尖瓣脱垂综合征、原发性长Q-T间期综合征等。
①按选择性，可分为选择性的β1受体拮抗剂和非选择性的β受体拮抗剂；
②也可按是否具有内在拟交感活性（ISA）、膜稳定性（MSA）或组织亲和力（水溶性/脂溶性）分类。
(1)支气管哮喘急性发作期。
(2)显著的心动过缓，如病态窦房结综合征。
(3)二度及以上房室传导阻滞（除非已安装起搏器）。
(4)急性心力衰竭伴明显体液潴留需大量利尿者。
(5)血流动力学不稳定，需静脉应用正性肌力药者。
(6)症状性低血压[收缩压<12kPa（90mmHg）]。
(7)严重的外周血管疾病。
不良反应常发生在治疗早期，但一般不妨碍长期用药。常见的不良反应如下。
(1)直立性低血压：一般在首剂或加量的24~48小时内发生，注意首先停用不必要的扩血管剂。
(2)体液潴留（常发生于起始治疗3~5天内）和心力衰竭恶化。
(3)抑制心肌收缩力，引起心动过缓和传导阻滞。
(4)支气管痉挛及乏力。
(5)引起血脂代谢异常（TG升高和HDL-C降低），掩盖早期的低血糖症状（如震颤、心动过速）。
(6)抑郁、疲乏、头痛、失眠、睡眠紊乱等。水溶性βRB此类反应较少。
(7)撤药综合征：长期治疗后突然停药可发生，表现为高血压、心律失常和心绞痛恶化。
(8)加重性功能障碍和末梢循环障碍，加重外周循环性疾病（雷诺现象）等。
β受体拮抗剂的临床应用要点
(1)如果在应用β-RB降压时需加药，应优先考虑CCB，而不加用噻嗪类利尿剂，避免增加发生新发糖尿病的危险。亲脂性β-RB容易透过血脑屏障，可发生与其相关的中枢神经系统不良反应，如多梦、幻觉、失眠、疲乏以及抑郁等症状。
(2)目前临床试验已证实可有效降低慢性心力衰竭病死率的只有3种，即美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛。β-RB的3种效应影响心力衰竭预后：脂溶性（越高，保护性越强）；内在拟交感活性（无，效果更好）；选择性（越高，越好）。
(3)任何β受体拮抗剂对β受体亚型的选择性作用都会随着药物剂量的增加而逐渐降低，直至消失。剂量依赖的失选择性也是β受体拮抗剂的一个不可忽视的特性。
(4)β-RB治疗心力衰竭应尽早使用，心功能NYHAⅣ级患者应在血流动力学稳定后使用。β-RB治疗心力衰竭的生物学效应需持续用药2～3个月才逐渐产生，故起始剂量须小，每隔2～4周可剂量加倍，逐渐达到指南推荐的目标剂量或最大可耐受剂量（静息心率降至55~60次/min的剂量），并长期使用。滴定的剂量及过程需个体化，要密切观察心率、血压、体重、呼吸困难、淤血的症状及体征。有液体潴留或最近曾有液体潴留的患者，必须同时使用利尿剂。避免突然停药引起反跳现象——“撤药综合征”（长期应用拮抗剂可使相应受体数量升高，产生受体向上调节所致）。减量应缓慢。在一天不同时间服用β-RB和ACEI可以减少发生低血压的危险。
(5)以下高血压人群优选β-RB：对于快速型心律失常（如窦性心动过速、房颤）、冠心病、心力衰竭合并高血压患者；交感神经活性增高患者（高血压发病早期伴心率增快者，社会心理应激者，焦虑等精神压力增加者，围手术期高血压，高循环动力状态如甲状腺功能亢进、高原生活者）；不能耐受ACEI/ARB的年轻高血压患者。
(6)2013年美国《ACCF/AHA急性STEMI指南》、2014年《AHA/ACC NSTE-ACS治疗指南》均推荐，只要无心力衰竭、低心排血量状态、心源性休克风险增高或其他禁忌证，推荐入院24小时内尽早使用β受体拮抗剂。对心绞痛发作频繁、心动过速、血压较高的患者，可先采用静脉β受体拮抗剂（如美托洛尔、艾司洛尔等），以尽快控制血压、心率，缓解心绞痛发作。
来源：人卫药学
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