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针对呼吸系统中的咳嗽症状,本文为大家系统地梳理和推荐。
首先介绍具有镇咳作用的西药,包括中枢性镇咳药、外周性镇咳药、兼性镇咳药及其他镇咳药。
中枢性镇咳药的药理作用主要是通过抑制咳嗽中枢,从而缓解咳嗽的发作。中枢性镇咳药是比较常见的用于止咳的药物,特别是伴有胸痛的剧烈干咳或者是长时间的刺激性咳嗽,都可以服用这类药物治疗。药物能够通过抑制脑内的咳嗽中枢,从而达到止咳的效果。根据是否具有成瘾和麻醉作用进一步分为依赖性中枢性镇咳药和非依赖性中枢性镇咳药。
依赖性中枢性镇咳药 可待因
可待因是罂粟提取物中发现的一种天然生物碱,被认为是一种弱阿片类药物,主要通过在肝脏分解代谢为吗啡而发挥中枢镇咳活性。起效迅速,镇咳作用强大,适用于各种原因引起的急慢性咳嗽。但不良反应较多,恶心、便秘可能发生于多达50%的患者,其他不良反应包括嗜睡、呼吸抑制、成瘾等。因其具有成瘾性及耐药性,因此主要用于严重的顽固性咳嗽患者在其他治疗无效时短暂使用。
此外,由于其强镇咳作用,且能够抑制呼吸腺体分泌及纤毛运动,因此对于痰多的患者不建议使用,以免排痰不畅而加重感染。
应注意:含有可待因成分的药品禁用于18岁以下儿童和青少年、哺乳期妇女、已知为CYP2D6超快代谢者。不可长期使用引起依赖性。
常用药品推荐:氨酚双氢可待因片、磷酸可待因片、可待因桔梗片、复方磷酸可待因溶液等。
右美沙芬是目前销售最广泛的镇咳药物,可作为N-甲基-D-天冬氨酸拮抗剂,通过拮抗中枢神经系统孤束核中的谷氨酸受体水平,降低咳嗽反射的敏感性来抑制咳嗽。因其对咳嗽疗效显著(作用与可待因相似)而没有可待因的镇痛和催眠作用,无成瘾性,治疗剂量对呼吸中枢亦没有抑制作用,已成为许多非处方药(OTC)复方镇咳制剂的主要活性成分,并广泛应用于一些儿童止咳制剂。
应注意:妊娠3个月内妇女、精神病患者、哺乳期妇女、严重肺部疾病患者、哮喘性咳嗽患者、痰多患者、12岁以下儿童禁用。正在服用单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺再摄取抑制剂、安非他酮、利奈唑胺等药物或这些药物停用不满2周的患者禁用。
常用药物推荐:氢溴酸右美沙芬片、氢溴酸右美沙芬口服液、复方氢溴酸右美沙芬糖浆、白加黑、新康泰克、泰诺、日夜百服宁等。
福尔可定的作用类似右美沙芬,也有与可待因相似的镇咳、镇痛作用。口服效果比可待因好,特别对干咳更为有效。毒性及成瘾性比可待因小;呼吸抑制较吗啡弱,新生儿和儿童对福尔可定耐受性较好,不致引起便秘或消化功能紊乱。临床用于剧烈干咳和中等程度的疼痛。
应注意:有严重高血压、冠心病或正在服用单胺氧化酶抑制剂患者禁用。
常用推荐药物:复方福尔可定口服液等。
外周性镇咳药也称为末梢镇咳药,通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经及效应器中的某一环节而起到镇咳作用,多使用于干咳。
本品不仅有较强的镇咳作用(强于可待因),还有抗组胺、解除平滑肌痉挛、抗炎、局部麻醉等作用,主要用于慢性支气管炎,镇咳疗效显著。尚可用于过敏性哮喘、荨麻疹、皮肤瘙痒等,无成瘾性。
应注意:高空作业、驾驶车辆、操纵机器者禁用。癫痫、肝功能不全患者慎用。
常用推荐药物:盐酸二氧丙嗪片、复方二氧丙嗪茶碱片等。
本品抑制肺牵张反射、解除支气管平滑肌痉挛,从而产生外周镇咳作用,无成瘾性,适用于阵发性咳嗽,一般作用时间可维持4小时。
应注意:本品不宜与其他中枢兴奋药同用。
常用推荐药物:那可丁片、阿斯美胶囊(含有那可丁、甲氧那明、氨茶碱、氯苯那敏)。
兼性镇咳药指兼有外周和延髓呼吸中枢抑制作用的药物,代表药物为喷托维林和苯丙哌林。
本品对咳嗽中枢有选择性抑制作用,且有轻度阿托品样作用和局麻作用。镇咳强度大约为可待因的1/3,无成瘾性。主要用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳等,值得指出的是:本药对小儿疗效优于成人。常与H1受体拮抗剂及祛痰剂氯化铵、愈创木酚共同制成复方制剂以同时达到止咳、祛痰的效果。
应注意:喷托维林具有微弱的阿托品样作用,青光眼及心功能不全者应慎用。
常用推荐药物:枸橼酸喷托维林片、喷托维林氯化铵糖浆、喷托维林愈创甘油醚片等。
苯丙哌林为非阿片类药物,主要通过阻断肺及胸膜感受器的传入感觉神经冲动发挥镇咳效果,兼有部分直接中枢抑制作用,镇咳作用极强,约为可待因的2~4倍,起效快,一般服药次日症状即可改善,且无嗜睡等副作用。适用于2岁以上儿童及成人的短期止咳治疗,尤其是对于剧烈咳嗽患者为推荐的首选药物。但因其极强的镇咳作用,故不宜用于痰多的患者。
应注意:服药后可能会出现一过性的口炎发麻。
常用推荐药物:磷酸苯丙哌林片/胶囊/分散片等。
含有阿片和甘草流浸膏,口服后部分残留在咽喉黏膜上而减弱对咽黏膜的刺激,从而缓解咳嗽。值得指出的是,如果连续服用该药可能出现轻度水肿。
应注意:禁用于18岁以下儿童和青少年。
常见代表药物为马来酸氯苯那敏,通常为人们感冒后咳嗽的首选药物,目前在售的复方制剂包括阿斯美(复方甲氧那明)、惠菲宁、泰诺等。其镇咳的机制可能为其具有亲脂性,可穿透中枢神经系统,并具有抗胆碱能活性。但也因其可穿透中枢神经系统,因此对中枢神经系统有一定镇静作用,服用后最常见的副作用为嗜睡。
来源:瑞金药师讲用药 作者林成江
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