结构式

用法用量

肌内注射或稀释后静脉滴注，一次80 mg，或按体重一次1~1.7 mg/kg，每8h用药1次；或一次5 mg/kg，24h用药1次。疗程为7~14天。静滴时将1次剂量加入50~200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，每日用药1次，静滴时加入的液体量应不少于300 ml，使药液浓度不超过0.1%，该溶液应在30~60 min内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。

静脉滴注。

成人推荐剂量:

对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，一次 0.1～0.15 g，每日用药2次(每12h用药1次)，或一次 0.2～0.3 g，每日用药1次，稀释于 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液 100 ml 或 250 ml 中静脉滴注，每次滴注 1 h。疗程为 5～10 天。依据患者的感染程度进行剂量调整。

肾功能受损的患者，不宜使用本品。如必要时应调整使用剂量，并应监测血清中硫酸依替米星的浓度，此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标。

组成

小单孢菌产生的多组分混合物。

一种新的半合成水溶性广谱抗生素，是庆大霉素C1a的衍生物。

适应证

适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。

适用于对其敏感的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。

不良反应

①用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。

②少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。

③全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。

本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应,发生率和严重程度与奈替米星相似。个别病例可见尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr) 或丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者，表现为眩晕、耳鸣等，个别患者电测听力下降，程度均较轻。

其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。

药动学

本品肌内注射后吸收迅速而完全，在 0.5~1 h达到血药峰浓度(C_max)，血消除半衰期(t_1/2β)约 2~3 h，肾功能减退者可显著延长。其蛋白结合率低。 

在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。 

在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后 24 h内排出给药量的 50%~93%。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短。

健康成人一次静脉滴注  0.1 、0.15  和 0.2 g 硫酸依替米星后血清药物浓度分别为 11.30、14.60和19.79 mg/L。t_1/2β约为 1.5 h，24 h内原型在尿中的排泄量约为 80% 左右。健康成人每日给药 2 次，间隔 12 h，连续给药 7 天，血中也无明显的蓄积作用，本品与血清蛋白的结合率为 25% 左右