200
评论
查看更多
密码过期或已经不安全，请修改密码
修改密码
壹生身份认证协议书
同意
拒绝
同意
拒绝
同意
不同意并跳过
问：抗菌药物血浆蛋白结合率不同，对药物疗效有什么影响？
佘丹阳教授：
血浆蛋白结合率（BRPP）系指药物与血浆蛋白结合的百分率。在正常情况下，药物以一定的比率与血浆蛋白结合，绝大多数药物在血液中以结合型和游离型两种形式存在，但只有游离型药物可发挥药理作用。
那么血浆蛋白结合率到底会对药物的使用有哪些影响？它会影响药物进入人体的血药浓度达峰时间及其药物清除率。药物一旦跟血浆蛋白结合后，是不能马上从肝脏及肾脏中排出的，只有游离型药物才能被肝脏、肾脏代谢后排泄。因此，该药物的血浆蛋白结合率越高，则血药浓度达峰时间越长，药物的半衰期就越长，药物清除率也越低。
举例说明，为什么使用替考拉宁是每日一次，而万古霉素是每日两次？最主要的原因就是因为替考拉宁和万古霉素的血浆蛋白结合率不同。替考拉宁的血浆蛋白结合率为87.6%~90.8%。如果使用替考拉宁治疗重症感染时，不给予起始负荷剂量，它在一段时间内都无法达到需要的血药浓度，进入体内的药物绝大部分都与血浆蛋白结合，只有一小部分的游离型药物，有效的治疗成分有限，对于急需控制感染的重症患者无法达到治疗效果。因此，目前使用高血浆蛋白结合率的药物治疗重症感染患者，更强调给予患者起始负荷剂量治疗。
同时大家也会担心，给予起始负荷剂量后替考拉宁的不良反应会不会增加？答案是否定的。因为替考拉宁具有较高的血浆蛋白结合率，它一旦跟血浆蛋白结合后，这部分结合型药物并没有活性，也不会产生不良反应。给予起始负荷剂量的意义是，先将高血浆蛋白结合率的药物与血浆蛋白形成结合型药物，然后在最短的时间内使游离型药物达到足够的血药浓度。
由于药物的血浆蛋白结合率较高，它的排泄时间也较长，游离型药物排泄后，结合型药物从血浆蛋白上解离重新进入血液，再进行排泄，因此药物消除时间变长。如果替考拉宁在使用中出现了不良反应，例如耳、肾毒性等，那么有可能是药物使用过量，即使立即停药，不良反应也会持续一段时间。
指导专家： 解放军总医院呼吸内科 佘丹阳教授
以下精彩问答在持续更新中，敬请期待！
点击下图，查看既往精彩问答梳理，都是干货哦~
获取所有直播链接
免费干货定期分享
享优先解答——
保存图片-微信扫码
欢迎加入“感”问“感”答交流群！
查看更多
中国医学论坛报
壹生
今日肿瘤
今日循环
今日糖尿病
今日口腔
全科周刊
脱贫地区农副产品网络销售平台
京公网安备 11010202008182号
| 互联网新闻信息服务许可证编号：10120190017