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儿童常用解热镇痛药
对乙酰氨基酚(Acetaminophen)1955年首次在美国上市,2001年在中国上市;布洛芬(Ibuprofen)1969年首次在英国上市,1999年在中国上市。二者是世界卫生组织和多国临床指南推荐用于儿童发热对症处理的治疗药物。前者为乙酰苯胺类,是非那西丁的体内代谢产物,后者为丙酸衍生物,二者均有很好的解热镇痛作用,具体差异见表1。两药均抑制环氧酶(cyclooxygenase,Cox)而减少前列腺素的合成,通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。给药剂量适当时,布洛芬和对乙酰氨基酚不良反应较少。对乙酰氨基酚对胃无刺激性,不引起胃出血,偶见皮疹、荨麻疹、药物热及白细胞减少等不良反应。布洛芬一般为轻度的胃、肠部不适,偶有皮疹、耳鸣、头痛及转氨酶升高等。
儿童不宜使用的解热镇痛药
解热镇痛药种类众多、应用广泛,部分药物尚未建立在儿童应用中的安全性和有效性,甚至会对儿童机体造成一定风险。为了儿童安全合理的应用这类药物,以下汇总了国内目前不推荐用于儿童的解热镇痛药。
阿司匹林与赖氨匹林
阿司匹林在儿科不用于发热的处理,只用于一些特殊的疾病,如川崎病等的治疗。儿童病毒感染合并发热时服用阿司匹林,会引发瑞氏综合征。其特征是线粒体损伤导致脑病和肝脏脂肪变性。
赖氨匹林是阿司匹林与赖氨酸的复盐,同样有引发儿童瑞氏综合征的风险,因此2018年1月25日,原国家食品药品监督管理总局发布《关于修订注射用赖氨匹林说明书的公告(2018 年第11号)》,明确规定16 岁以下儿童慎用,3个月以下婴儿禁用。
尼美舒利
尼美舒利是1985年上市的解热镇痛药,临床使用过程中发现存在严重肝损害甚至致死的病例报道。2011年国家药品监督管理局已通告尼美舒利口服制剂禁止用于12岁以下儿童,只作为12岁以上抗炎镇痛的二线用药,疗程不超过15 d,最大单次剂量不超过100 mg。
其他
安乃近由于存在严重过敏反应、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等严重不良反应,目前我国已注销安乃近注射液品种,安乃近片剂18岁以下儿童禁用。贝诺酯(阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化产物)、氨基比林等药物均不推荐用于儿童发热的治疗。
本文节选自《解热镇痛药在儿童发热对症治疗中处方审核建议》
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