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今日学药|抗心力衰竭药——毒毛花苷K

2022-11-01作者:论坛报木易资讯
非原创

药品分类

抗心力衰竭药


1

毒毛花苷K是什么药?

☆  本药属于心血管系统用药中的抗心力衰竭药,属于洋地黄糖苷类的强心药。

2

本药可用于治疗哪些疾病?

  毒毛花苷K具有增强心肌收缩力的作用。主要用于治疗以下疾病:

☆  急性充血性心力衰竭。

  心率正常或心率缓慢的急性心力衰竭合并心房颤动。

3

本药的作用机制是什么?

☆  本药系从康毗毒毛旋花种子中提取的强心苷,其化学极性高,脂溶性低,为常用的速效、短效强心苷。治疗剂量时可见以下作用:

(1)正性肌力作用:本药可选择性与心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶结合并抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+、Ca2+交换趋于活跃,使细胞质内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度升高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。

(2)负性频率作用:由于本药的正性肌力作用,使衰竭心脏血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,从而减慢心率、延缓房室传导。

(3)心脏电生理作用:降低窦房结自律性;提高浦肯野纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房颤动或心房扑动的心室率;由于本药能缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房颤动;缩短浦肯野纤维有效不应期。

4

本药在体内的代谢过程是什么?

☆   本药静脉注射后5~15分钟起效,1~2小时达最大效应,作用维持1~4日。可分布于心、肝、肾等组织,血浆蛋白结合率为5%。以原形经肾排泄,消除半衰期约为21小时蓄积性较低。

5

本药使用过量的表现以及应如何处理?

☆  过量的表现:本药的成人致死量为10 mg。洋地黄中毒表现中心律失常最为重要。最常见室性期前收缩;其次为房室传导阻滞、阵发性或加速性交界性心动过速、阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞、室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可出现PR间期延长。
☆  过量的处理:
1. 轻度中毒者应停用本药及利尿药;若出现低钾血症但肾功能尚佳,可给予钾盐。口服氯化钾,一次1 g,一日3次。
2. 出现心律失常者:

(1)静脉滴注氯化钾:对消除异位心律通常有效。一次1.5~3 g,每24小时1次,以5%葡萄糖注射液500 ml溶解后缓慢静脉滴注。同时需补充镁盐,给予硫酸镁、L-门冬氨酸钾镁。但肾功能不全、高钾血症或重症房室传导阻滞患者不宜补钾。

(2)苯妥英钠:可与强心苷竞争性争夺Na-K-ATP酶,因而具解毒效应。紧急情况通常先静脉滴注250 mg,之后再根据病情继续静脉滴注或肌内注射100 mg(加注射用水20 ml缓慢注射);若非紧急情况,亦可口服给药,一次0.1 mg,一日3~4次。

(3)利多卡因:对室性心律失常有效。成人50~100 mg加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。

(4)阿托品:可用于缓慢心律失常者,成人0.5~2 g皮下注射或静脉注射,2~3小时重复一次。

(5)异丙肾上腺素:可加快心率。若心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿-斯综合征的风险,必要时可安置临时人工心脏起搏器。

(6)依地酸钙钠:可与钙螯合,用于治疗洋地黄所致的心律失常。

(7)地高辛免疫Fb片段:对危及生命的洋地黄中毒,可经膜滤器静脉给予地高辛免疫Fab片段,每40 mg地高辛免疫Fab片段约结合0.6 g地高辛或洋地黄毒苷。

(8)苯妥英纳、苯巴比妥、保泰松、利福平:以上药物可使血中洋地黄毒苷浓度降低50%

3、透析不能从体内迅速清除本药。

6

用药前需要了解什么?

☆  如果存在以下情况,是不能使用毒毛花苷K的,请将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告诉医生:

① 室性心动过速、心室颤动。

② 预激综合征伴心房颤动或扑动。

③ Ⅱ度以上房室传导阻滞。

④ 不伴收缩功能不全或心房颤动的梗阻性肥厚型心肌病。

⑤ 急性心肌炎。

⑥ 感染性心内膜炎。

⑦ 晚期心肌硬化。

☆  如果存在洋地黄制剂(如地高辛)中毒或在1周内使用过洋地黄制剂,请告知医生,可能不能使用毒毛花苷K。如果在2~3周前使用过洋地黄制剂,请告知医生,剂量可能需要调整,以免中毒。

☆  毒毛花苷K可通过胎盘屏障,怀孕6个月以后用药剂量可能需要调整。如果已经怀孕或者计划怀孕,请提前告知医生。

☆  用药后乳汁含有毒毛花苷K。哺乳期妇女如果用药,需停止哺乳。如处于哺乳期,请告知医生以便做出更好的治疗选择。

7

如何使用这个药品?

☆  建议经静脉注射给药。皮下注射或肌肉注射会引起局部炎症反应,且肌肉注射作用慢、药效差。

8

用药期间应注意哪些方面?

☆  钙剂(如氯化钙、碳酸钙)与毒毛花苷K合用,可能会导致心脏传导阻滞等副作用。如需合用,请间隔至少4~6小时。

☆  为了解药物对患者的影响和疗效,建议定期监测血压、心率、心律、心电图、心功能、电解质(尤其钾、钙、镁)以及肾功能。

9

用药后可能出现以下副作用:

☆  用药后常见副作用包括心律失常、食欲差、恶心、呕吐、下腹痛、无力、软弱等。

10

本药的制剂与规格有哪些?

☆  毒毛花苷K注射液1 ml:0.25 mg。

11

如何保存或处理这个药品?

☆  请在避光、密封保存。


作者:南方医科大学珠江医院  邓俊丽

本文转发自PSM药盾公益


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