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今日学药丨埃克替尼

2021-05-18作者：论坛报小璐资讯

非原创临床用药肺癌

【药理作用】

本品是一种高选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。本品口服后吸收迅速，分布广泛，t_1/2约为6小时，口服7～11天达稳态，没有明显的蓄积。高热卡食物可显著增加其吸收，C_max增加59%，AUC增加79%。空腹和餐后服用埃克替尼的平均分布容积分别为355 L和113 L，提示其在组织内分布广泛。本品主要在肝中代谢，主要经CYP 2C19和 CYP 3A4 代谢，并对 CYP 2C9 和 CYP 3A4 有明显的抑制作用。空腹和餐后服用埃克替尼总的血浆清除率分别为 46 L/h和 22 L/h，主要通过粪便与尿液排泄（79.5%），其中粪便排泄占74.7%。排出形式以代谢产物为主（81.4%），原型药物占18.6%。

【适应证】

（1）本品单药适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

（2）单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。

（3）不推荐本品用于 EGFR 野生型非小细胞肺癌患者。

【用法和用量】

口服。推荐剂量为每次125 mg，每天3次。空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收。

当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停（1～2周）用药直至症状缓解或消失；随后恢复每片125 mg，每天3次的剂量；对转氨酶轻度升高（GPT及GOT低于100 IU/L）的患者可继续服药但应密切监测；对转氨酶升高比较明显（GPT及GOT在100 IU/L以上）的患者，可暂停给药并密切监测转氨酶，当转氨酶恢复（GPT及GOT均低于100 IU/L，或正常）后可恢复给药。

【禁忌证】

已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者禁用。

【不良反应】

非常常见的不良反应包括皮疹、腹泻、转氨酶升高。常见不良反应包括口腔溃疡、恶心、食欲缺乏、呕吐和腹痛。间质性肺炎（ILD）是EGFR-TKI类药物治疗中少见但严重的不良反应。

【注意事项】

（1）间质性肺病是EGFR-TKI类药物治疗中少见但严重的不良反应。患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等，该症状进展迅速，病情严重，并可致患者死亡。如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。

（2）可出现一过性肝转氨酶升高，建议定期检查肝功能，特别是在用药的前一个月内。肝转氨酶轻度升高的患者应慎用本品；中度或以上转氨酶升高的患者需暂停用药，监测转氨酶直至转氨酶升高缓解或消失可恢复用药。

（3）如出现以下情况，应即刻就医：新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽；严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或畏食。

（4）在驾驶或操纵机器时服药应谨慎。

【药物相互作用】

体外试验表明，埃克替尼主要通过CYP 2C19和CYP 3A4代谢，对CYP 2C9和CYP 3A4有明显的抑制作用。因此，在与下列药物合用时应注意潜在的药物相互作用：CYP 2C19诱导剂（如氨鲁米特）和CYP 3A4诱导剂（如奈夫西林、奈韦拉平、苯巴比妥和利福霉素类）；CYP 2C9底物（如华法林）和CYP 3A4底物（如苯二氮卓类、钙通道阻滞剂、那格列奈、麦角碱衍生物等）。

【剂型和规格】

片剂：125mg。

【贮存】

遮光、密封保存。

来源：人卫药学节选自《国家基本药物处方集（化学药品和生物制品）》

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