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双膦酸盐是目前临床上应用最为广泛的抗骨质疏松症药物，属于焦磷酸盐的稳定类似物，其特征为含有P-C-P基团，与骨骼羟基磷灰石具有高亲和力，能够特异性结合到骨重建活跃部位，抑制破骨细胞功能，从而抑制骨吸收。
有充分的循证医学证据显示双膦酸盐可显著降低椎体骨折、非椎体骨折和髋部骨折风险，因此其在抗骨质疏松治疗中占有非常重要地位。
目前用于防治骨质疏松症的双膦酸盐包括：阿仑膦酸钠、唑来膦酸、利塞膦酸钠、伊班膦酸钠和米诺膦酸。不同双膦酸盐抑制骨吸收的效力存在明显差别，因此不同双膦酸盐在临床上的使用剂量及用法也有所差异。
（点击查看大图）
高骨折风险患者：符合骨质疏松症诊断的患者均属于骨折高风险者，初始药物可选择阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠等，若口服药物不耐受，可选择唑来膦酸或地舒单抗等。
极高骨折风险患者：初始药物可选择特立帕肽、唑来膦酸、地舒单抗或罗莫佐单抗。对于髋部骨折极高风险患者，建议优先选择唑来膦酸或地舒单抗。
口服双膦酸盐类药物对食管有刺激，因此所有双膦酸盐类口服制剂需要清晨空腹服用，200~300 ml白开水送服，服药30 min后再摄入食物或其他药品。
服药后30 min内应保持上半身直立（站立或坐位），避免平卧，不要在睡觉时或起床前服药。
药片需要完整吞服，不要咀嚼或吮吸药片，以免引起口腔溃疡。
双膦酸盐使用期间注意口腔卫生，定期进行口腔检查，尽量避免拔牙等口腔手术。
骨质疏松症治疗的药物假期，是指患者在某种药物治疗一段时间后，取得了骨密度增加、骨折风险下降的满意疗效后，暂停该药的使用。
药物假期是双膦酸盐类药物特有的概念，其他抗骨质疏松药物不存在这一说。
这是因为双膦酸盐类药物可以在骨骼中长期存留，即便停药后仍能持续发挥作用，所以在使用特定时间后，可以在医生的指导下暂停用药，进入“药物假期”。
规范用药3~10年：口服制剂一般用5年，最长可到10年；而静脉唑来膦酸，高骨折风险患者一般用3年；极高骨折风险者建议6年。
骨密度改善且无新发骨折；
骨折风险明显降低。
药物假期是疗效达标后，药物的选择性暂停使用，而非永久性停用。
药物假期实施的目的是安全，这里的安全有两个含义：① 经过治疗后，骨质疏松症及骨折风险改善且在药物暂停后仍可得以保持；② 药物暂停后有助于减少或避免长期用药可能发生的不良反应。
药物假期期间必须定期监测骨密度和骨转换标记物，停药开始第1年每6个月1次，此后每年1次。
一旦出现骨密度降低超过DXA测量的最小有意义变化值（LSC）、骨转换指标水平较前明显升高，股骨颈骨密度T值≤-2.5，或发生新的脆性骨折，提示患者骨折风险升高，应结束药物假期，重启抗骨质疏松症药物治疗，可以恢复使用双膦酸盐或其他抗骨质疏松症药物。
一过性“类流感样”症状：双膦酸盐总体安全性较好。部分患者首次口服或静脉输注双膦酸盐后可能出现一过性发热、骨痛、肌痛等一过性“类流感样”症状，多在用药3天内自行缓解，症状明显者可予非甾体类解热镇痛药对症治疗。
颌骨坏死（ONJ）：ONJ是双膦酸盐罕见不良反应。在原发性骨质疏松症患者中，ONJ的发病率仅为万分之一到十万分之一。超过90%的ONJ发生于恶性肿瘤患者应用大剂量静脉输注双膦酸盐后，发生率约1%~15%，也可见于存在严重口腔疾患者等。已使用双膦酸盐治疗的患者，如需进行复杂侵入性口腔手术时，建议暂停双膦酸盐治疗3~6个月后再实施口腔手术，术后3个月如无口腔特殊情况，可恢复双膦酸盐治疗。
非典型性股骨骨折（AFF）：AFF在使用双膦酸盐类药物的患者中绝对风险非常低（3.2~50例/100000人年）。AFF发生可能与应用双膦酸盐类药物疗程时长有关。一旦发生AFF，应立即停用双膦酸盐等骨吸收抑制剂，停药后AFF风险迅速下降。
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